１ 實驗部分 

１．１ 試劑與儀器 

雷公藤甲素原料藥：質量分數９６．８％，西安匯 林生 物 科 技 有 限 公 司；雷公藤甲素對照品：批 號 Ｂ２０７０９，上海源葉生物科技有限公司；卵磷脂、膽 固醇：藥用規 格，山 東 巨 榮 生 物 工 程 有 限 公 司；β－ ＣＤ，ＨＰ－β－ＣＤ：藥用輔料，北京奧博星生物技術有 限責任 公 司；乙 醇：體 積 分 數 ９５％，１，２－丙 二 醇： 分析純，天津永晟精細化工有限公司；甲醇：色譜 純，無水乙醇、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉：分析純， 天津市科密歐化學試劑有限公司；透析袋：６ｍｍ， 截留相對分子質量１４０００，上海源葉生物科技有限公司。 集熱式恒溫加熱磁力攪拌器：ＤＦ－１０１Ｓ，鞏義市予華儀器有限責任公司；紫外分光光度計：Ａｇｉ－ ｌｅｎｔ Ｔｅｃｈ．Ｃａｒｙ６０ＵＶ－Ｖｉｓ，高 效 液 相 色 譜 儀： ＡｇｉｌｅｎｔＴｅｃｈ．１２６０，美國安捷倫科技有限公司；臺 式高速離心機：ＴＧ－１６５０－ＷＳ，上海盧湘儀離心機 儀器有限公 司；超 聲 波 清 洗 機：ＳＢ－５２００ＤＴ，寧 波 新芝 生 物 科 技 股 份 有 限 公 司；電 子 天 平： ＢＴ１２５Ｄ，賽多斯科學儀器（北京）有限公司；馬爾 文激光粒度儀：ＺＥＮ－３６００Ｍａｌｖｅｒｎ，英國馬爾文儀 器有 限 公 司；恒 溫 培 養 振 蕩 器：ＺＨＷＹ－１００Ｂ，上 海智城分析儀器制造有限公司。

１．２ 實驗方法

精密稱取雷公藤甲素、卵磷脂和膽固醇適量， 置１００ｍＬ 燒 杯 中，加 入 １０ｍＬ 無 水 乙 醇，超 聲 （２００Ｗ，８０ｋＨｚ）溶解后備用；攪拌（１００ｒ／ｍｉｎ）條 件下將１２ｍＬ磷酸鹽緩沖溶液（ＰＢＳ）（ｐＨ＝７．４， 后同）緩慢注入上述溶液中，繼續攪拌２０ｍｉｎ，取 出，超聲（２００Ｗ，８０ｋＨｚ）處 理２ｍｉｎ，離 心（離 心 力７１７２×ｇ）１５ｍｉｎ，取沉淀另器保存，即得雷公 藤甲素普通脂質體。精密稱取卵磷脂和膽固醇適量，置 １００ｍＬ 燒杯中，加 入 １０ｍＬ 無 水 乙 醇，超 聲（２００ Ｗ，８０ ｋＨｚ）溶解后備用；取上述雷公藤甲素β－ＣＤ 包 合 物適量，加 １２ｍＬ ＰＢＳ 溶 液 溶 解，攪 拌 （１００ｒ／ ｍｉｎ）條件下緩慢注入上述卵磷脂、膽固醇無水乙 醇溶液中，繼 續 攪 拌２０ｍｉｎ，取 出，超 聲（２００Ｗ， ８０ｋＨｚ）處 理 ２ ｍｉｎ，離 心 （離 心 力 ７１７２×ｇ） １５ｍｉｎ，取沉淀 另 器 保 存，即 得 雷 公 藤 甲 素β－ＣＤ 包合物脂質體。

２ 結果與討論

供試品溶液中雷公藤甲素的色 譜峰與雜質峰之間能得到很好的分離，且輔料對 主藥的測定無干擾，方法專屬性良好。以雷公藤 甲素質 量 濃 度（ρ）為 橫 坐 標，峰 面 積（Ａ）為 縱 坐 標，進 行 線 性 回 歸 得 回 歸 方 程：ｙ＝２５３８２ｘ－ ９．２０１６，ｒ＝０．９９９９，說明ρ（雷公藤甲素）＝６．６４～ ７９．６８ｍｇ／ｍＬ線性關系良好。雷 公 藤 甲 素 普 通 脂 質體在３種釋放介質中的釋藥速度相當；ｔ＝１～ ８ｈ，釋 藥 速 率 有 差 異，排 序 為 ＰＢＳ 溶 液 ＞φ（乙 醇）＝２０％生理鹽水＞φ（乙醇）＝４０％生理鹽水； ｔ＝８～２４ｈ，釋 藥 速 率 較 慢，基 本 趨 于 平 穩；２４ｈ 內的累積釋藥率均約為７０％。雷公藤甲素β－ＣＤ 包合物脂質體在３種釋放介質中的釋藥速率和各 時間點的累積釋藥率排序均為φ（乙醇）＝２０％生 理鹽 水＞φ（乙 醇）＝４０％生 理 鹽 水＞ＰＢＳ溶 液，２４ｈ 內 的 累 積 釋 藥 率 分 別 約 為 ８０％、７０％ 和 ６０％。雷公藤 甲 素 ＨＰ－β－ＣＤ 包 合 物 脂 質 體 在 ３ 種釋放介質中的釋藥速率和各時間點的累積釋藥 率都相當，無顯著差異，且２４ｈ內的累 積 釋 藥 率 均約為９０％。由此可見，同一種脂質體在不同釋 放介質中的釋放曲線不盡相同，有時差異還很大。

３ 結 論 

將雷公藤甲素分別用β－ＣＤ 和 ＨＰ－β－ＣＤ 包合后再包封于脂質體的內水相形成包合物脂質 體，與制備的雷公藤甲素普通脂質體通過體外釋 藥實驗進行對比分析，發現（１）同一種脂質體在不 同釋放介質中的釋藥曲線會有差異，不同類型脂 質體在同一種釋放介質中的釋藥曲線也不一樣； （２）與普通脂質體相比，β－ＣＤ 包合物脂 質 體 具 有 明顯的持續緩釋作用，而 ＨＰ－β－ＣＤ包合物脂質體 釋藥初期具有緩釋作用，中期釋藥加速，后期又趨 緩；β－ＣＤ包合物 脂 質 體 和 ＨＰ－β－ＣＤ 包 合 物 脂 質 體釋藥行為差異的主要原因是不同包合材料的溶 解度和空間位阻效應不同；（３）雷公藤甲素 ＨＰ－β－ ＣＤ包合 物 脂 質 體 的 釋 藥 最 為 充 分，２４ｈ內 的 累 積釋藥率達９０．０％，其原因是 ＨＰ－β－ＣＤ具有良好 的水溶性。

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