對于急慢性肝 炎、早期肝硬化、中毒性肝炎、脂肪肝、藥物中毒性肝損傷及 酒精性肝損害有較好的療效。本實驗建立了快速、靈敏的 高效液相色譜法測定大鼠血漿中水飛薊賓濃度,對水飛薊 賓原料藥和市售利加隆? 、水林佳? 膠囊在大鼠體內的藥物 動力學進行研究,為水飛薊賓相關藥物的開發提供思路。島津高效液相色譜儀 LC-2010A(日本島津公司);XH- C漩渦混合器(金壇市白塔新寶儀器廠);TGL-16G 高速離 心機(上海安亭科學儀器廠);MTN-2800D 氮吹 濃縮裝 置 (天津奧特賽恩斯儀器有限公司);HH-2K4四孔恒溫水浴 鍋(鞏義市予華儀器有限責任公司);DF-101S集熱式恒溫 加熱磁力攪拌器(鞏義市予華儀器有限責任公司);FA1004 精密電子天平(天津天馬衡基儀器有限公司)。
取低、中、高 3 種不同濃度的質控溶液(200ng/mL、5 000ng/mL、80000ng/mL),不加酶溶液和甲醇,按“2.3”項 下方法處理,進樣分析,每個濃度制備3份樣品,分別考察 水飛薊賓血漿樣品室溫放置2h、處理后4℃放置24h、凍融 循環1次、凍融循環3次、-20℃放置30d的穩定性。由于水飛薊賓在血液中大部分以葡糖醛 酸結合 型存 在,游離型含量很低,為了更準確地考察水飛薊賓在大鼠體 內的生物利用度,實驗采用酶解法,測定血漿中水飛薊賓 總含量。采用 SIGMAβ-葡糖醛酸糖苷酶(β-Glucuronidase) 溶液對血漿樣品進行預處理,在確定血漿樣品的處理方法 過程中,比 較 了 β-葡 糖 醛 酸 糖 苷 酶 活 性 (100U/100mL、 200U/100mL、500U/100mL、1000U100/mL)及孵化時間 (1h、2h、4h、6h、8h、12h)對血藥濃度的影響,最終確定酶解 條件為β-葡糖醛酸糖苷酶活性1000U/100mL,37℃水浴孵 化8h。