實驗材料

FA1204B萬分之一天平（上海精密科學儀器有限公司）， KH-250型超聲波清洗器（昆山禾創超聲儀器有限公司），旋 轉蒸發器RE-52（上海亞榮生化儀器廠），SHB-Ⅲ循環水式 真空泵（鞏義市予華儀器有限責任公司），SHB-B95大型循 環水式真空泵（鞏義市予華儀器有限責任公司），真空干燥 箱（精宏），e2695型高效液相色譜儀（美國Waters），納米 粒徑測定儀（英國Malvern公司）。單因素實驗結果表明，卵磷脂與熊果酸比（質量比，X1）、 卵磷脂與膽固醇比（質量比，X2）及水合體積（X3，mL）對熊 果酸脂質體的包封率有較大影響。其范圍為卵磷脂∶膽固醇 為7~11；水合體積為15~35 mL，以包封率和粒徑為指標進行 實驗優選。精密稱定大豆卵磷脂、膽固醇放入茄形瓶中，加60 mL 乙醇超聲溶解，溶解完全，減壓、旋轉、蒸發至溶劑完全揮 發形成透明薄膜，置于真空干燥箱干燥過夜；在干燥后的茄 形瓶中加入25 mL緩沖鹽調節pH=6.86，在一定溫度下水合， 冰浴超聲15 min，即得脂質體懸濁液。

結論

熊果酸屬于五環三萜類化合物，具有抗腫瘤作用，但 是其水溶性差且生物利用度低，使其廣泛應用受到限制， 而脂質體可以加強熊果酸在腫瘤部位的富集，解決熊果酸 水溶性差和生物利用度低的問題，增加腫瘤靶向組織里的 藥物濃度，延長其作用時間，提高抗癌效果，降低藥物的毒 副作用。應用統計學軟件（Design-Expert 8.05）中的星點設 計-效應面法對熊果酸脂質體的制備配方進行優化，設計了 3因素5水平，共20個實驗的星點試驗表。其中，3個獨立的因 素分別為卵磷脂與藥物的質量比（X1，20∶1~40∶1，w/w）；卵磷脂與膽固醇的質量比（X2，7∶1~11∶1，w/w）；水合體積 （X3，15.00~30.95，mL）。同時，為保證實驗的準確性，其 中心點水平實驗重復了6次，且為了減小實際操作中不相關 因素的影響，這6次實驗的順序隨機。